鹽酸利多卡因注射液為酰胺類局麻藥,對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅的興奮,血藥濃度較低時出現鎮痛和思睡,痛閾提高。隨著劑量加大,作用和毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用,主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經傳導阻滯。
本品在低劑量時可促進心肌細胞內鉀離子外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用,在治療劑量時對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響。血藥濃度進一步升高,可引起心臟傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑制心肌收縮力和心排血量??捎糜诩毙孕募」K篮笫倚栽绮褪倚孕膭舆^速的治療,也可用于洋地黃類中毒,心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。